സെഫ്രഡിൻ

സെഫ്രാഡിൻ (സെഫ്രാഡിൻ എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2-carboxylic acid monohydrate (111 ഒരു സെമി-സിന്തറ്റിക് സെഫാലോസ്‌പോരിൻ ആൻറിബയോട്ടിക്കാണ്. വാമൊഴിയായും ഇൻട്രാമുസ്‌കുലറായും ഇൻട്രാവെനസ് ആയും ഉപയോഗിക്കുന്നു. സെഫ്‌റാഡൈൻ്റെ ഘടന സെഫാലെക്‌സിൻ്റേതിന് സമാനമാണ്, ഒരേയൊരു വ്യത്യാസം ആറ് അംഗങ്ങളുള്ള വളയത്തിലാണ്. സെഫാലെക്‌സിന് മൂന്ന് ഉണ്ട് ഇരട്ട ബോണ്ടുകൾ ഒരു ആരോമാറ്റിക് സിസ്റ്റം ഉണ്ടാക്കുന്നു, അതേസമയം സെഫ്രാഡിന് ഒരേ വളയത്തിൽ രണ്ട് ഇരട്ട ബോണ്ടുകൾ ഉണ്ട്^[1].

ചിത്രം1 സെഫ്രാഡൈനിൻ്റെ രാസഘടന;
349.4 തന്മാത്രാ ഭാരം ഉള്ള ഒരു വെളുത്ത ക്രിസ്റ്റലിൻ പൊടിയാണ് സെഫ്രാഡിൻ^[2]. സെഫ്രഡൈനിൻ്റെ സമന്വയത്തെക്കുറിച്ച് ചർച്ച ചെയ്തിട്ടുണ്ട്^[3]. ജലീയ ലായകങ്ങളിൽ സെഫ്രാഡിൻ സ്വതന്ത്രമായി ലയിക്കുന്നു. ഇത് ഒരു ആൽക്കലൈൻ അമിനോ ഗ്രൂപ്പും അസിഡിക് കാർബോക്‌സിൽ ഗ്രൂപ്പും അടങ്ങിയ ഒരു zwitterion ആണ്. 3-7 pH പരിധിയിൽ, സെഫ്രാഡിൻ ഒരു ആന്തരിക ഉപ്പ് ആയി നിലനിൽക്കുന്നു^[4]. സെഫ്രാഡിൻ 24 മണിക്കൂർ 25-ന് 25 ഇഞ്ച് പിഎച്ച് പരിധിയിൽ സ്ഥിരത പുലർത്തുന്നു. അമ്ല മാധ്യമങ്ങളിൽ ഇത് സ്ഥിരതയുള്ളതിനാൽ, ഗ്യാസ്ട്രിക് ദ്രാവകത്തിൽ ചെറിയ പ്രവർത്തന നഷ്ടം സംഭവിക്കുന്നു; 7% ൽ താഴെയുള്ള നഷ്ടം റിപ്പോർട്ട് ചെയ്യപ്പെട്ടിട്ടുണ്ട്.^[5].
മനുഷ്യ സെറം പ്രോട്ടീനുകളുമായി സെഫ്രാഡിൻ ദുർബലമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു. മരുന്ന് സെറം പ്രോട്ടീനുകളുമായി ബന്ധിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നത് 20% ൽ താഴെയാണ്^[4]. 10-12 pg / ml എന്ന സെറം സാന്ദ്രതയിൽ, മൊത്തം മരുന്നിൻ്റെ 6% പ്രോട്ടീൻ ബന്ധിത സമുച്ചയത്തിലായിരുന്നു. മറ്റൊരു പഠനം^[6]10 pg/ml എന്ന മൊത്തം സാന്ദ്രതയിൽ, 28% മരുന്ന് പ്രോട്ടീൻ ബന്ധിതാവസ്ഥയിലാണെന്ന് കണ്ടെത്തി; 100 pg/ml എന്ന മൊത്തം സാന്ദ്രതയിൽ, മരുന്നിൻ്റെ 30% പ്രോട്ടീൻ-ബൗണ്ട് അവസ്ഥയിലായിരുന്നു. സെഫ്രഡൈനിൽ സെറം ചേർക്കുന്നത് ആൻറിബയോട്ടിക് പ്രവർത്തനം കുറയ്ക്കുന്നതായി ഈ പഠനം തെളിയിച്ചു. മറ്റൊരു പഠനം^[2]മരുന്നിൻ്റെ സാന്ദ്രതയെ ആശ്രയിച്ച് സെഫ്രാഡൈനിൻ്റെ പ്രോട്ടീൻ ബൈൻഡിംഗ് 8 മുതൽ 20% വരെ വ്യത്യാസപ്പെടുന്നു. എന്നിരുന്നാലും, ഗഡെബുഷ് മറ്റുള്ളവരുടെ ഒരു പഠനം.^[5]ഹ്യൂമൻ സെറം ചേർത്തതിന് ശേഷം സ്റ്റാഫൈലോകോക്കസ് ഓറിയസ് അല്ലെങ്കിൽ എസ്ഷെറിച്ചിയ കോളി എന്നിവയിലേക്കുള്ള സെഫ്രാഡൈൻ്റെ എംഐസിയിൽ മാറ്റമൊന്നും കണ്ടെത്തിയില്ല.